Ampelopsīna ražotājs
KINTAI Ampelopsin, AMP ir savienojums, kas izolēts no dabīgā auga Ampelopsis meliaefolia (Hand. -Mazz.) WT Wang lapām, un AMP saturs sākotnējās lapās ir pat 37,4% līdz 38,5%. Mēs galvenokārt ražojam 98% dihidromiricetīnu (ampelopsīnu). Šī viela ir polifenola hidroksildihidroflavonola savienojums, un to var plaši izmantot kā izejvielu farmācijas jomā.
Pētījumi liecina, ka papildus flavonoīdu vispārīgajām īpašībām, piemēram, aknu aizsardzībai, antioksidantam un antibakteriālam, AMP arī inhibē audzēju aktivitāti, tostarp aknu vēzi, krūts vēzi un olnīcu vēzi, kā arī uzlabo hipertensiju. hiperlipidēmija un patoloģisks cukura līmenis asinīs. Nesen pētījumos ir atklāts, ka tai ir arī laba neiroprotektīva aktivitāte pret Alcheimera slimību, AD, Parkinsona slimību, PD, alkohola atkarību un depresiju.
Farmakoloģiskā iedarbībaAmpelopsīns
1. Pretiekaisuma, pretsāpju un antibakteriāla iedarbība
98% ampelopsīnam, ko ekstrahējām no rotangpalmas tējas, ir ievērojama antibakteriāla iedarbība. Mūsdienu farmakoloģiskajos pētījumos ir konstatēts, ka tam ir ievērojama inhibējoša iedarbība uz dažādām testa baktērijām, tostarp kokos, baciļiem, grampozitīvām baktērijām un gramnegatīvām baktērijām, kā arī zināma inhibējoša iedarbība uz raugu un pelējumu. Tajā pašā laikā, palielinoties dihidromiricetīna koncentrācijai, palielinās antibakteriālā iedarbība. Tas galvenokārt darbojas, kavējot iekaisuma faktoru interleikīna 1, IL-1, interleikīna-6 (IL-6) un audzēja nekrozes faktora, TNF- izdalīšanos ar lipopolisaharīdu, LPS inducētu makrofāgu RAW264. 7. Turklāt pētījumos ir atklāts, ka AMP efektīvi samazina pietūkuma pakāpi peles ausu pietūkuma eksperimentā. Lietojot kā pārtikas konservantu, tas uzrāda pārtikas konservēšanas efektu, kas ir labāks nekā benzoskābe.
Ratsauces: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8804380/
2. Pretvēža iedarbība
Atsauces:https://www.frontiersin.org/journals/oncology/articles/10.3389/fonc.2023.1160548/full
2.1 Aknu vēzis:
① Pārregulējiet ERK1/2, p38 proteīnkināzes, JNK vai p53 proteīnkināzes fosforilāciju, regulējiet MMP-9 vai Bax/Bcl-2 signālu pārraidi, kavējiet aknu vēža šūnu adhēziju, migrāciju un invāziju un inducējiet audzēju. šūnu apoptoze;
② Inhibē LC3-II un Bcl-1 ekspresiju, kavē mTOR aktivāciju un inducē autofagiju, izmantojot ERK1/2, AMPK un PI3K/PDK1/Akt signalizācijas ceļus;
③ izraisīt G2/M šūnu cikla apstāšanos, samazinot CDK1 aktivitāti, kavēt audzēja šūnu proliferāciju un diferenciāciju;
④ Samazināt Notch1 ekspresiju, izraisīt audzēja šūnu autofagiju un apoptozi;
⑤ Samazina Akt ekspresiju un Ser473 vietas fosforilācijas līmeni, inhibē Bad Ser136 un Ser112 vietas fosforilāciju, Bcl-2 ekspresiju, veicina kaspāzes-3 šķelšanās aktivāciju un inducē audzēja šūnu apoptozi;
⑥ Inducējiet audzēja šūnu apoptozi, izmantojot TGF-signalizācijas ceļu, un iedarbiniet pret aknu vēzi.
2.2 Krūts vēzis:Agrīnie in vitro eksperimenti parādīja, ka ampelopsīns izraisīja PTEN demetilāciju cilvēka krūts vēža šūnās MCF{0}}, samazināja MCF-7 šūnu dzīvotspēju atkarībā no devas un efektīvi kavē vēža šūnu ātru proliferāciju un metastāzes. Krūts vēža šūnu jutība pret dihidromiricetīnu bija MDA-MB-231＞MCF-7/A＞MCF-7. Ampelopsīns iedarbojas uz Bcl-2 un 4. tipa ķīmokīna receptoriem (CXCR4), kaspāzi-3/9 un Bcl-2 inhibē krūts vēža šūnu proliferāciju, migrāciju un invāziju pa mTOR signālu ceļu.
2.3 Olnīcu vēzis:Pētījumi ir parādījuši, ka dihidromiricetīna koncentrācija atkarībā no IAP ģimenes proteīna Survivin samazina, inducē šūnu apoptozi un aktivizē ar autofagiju saistītus signalizācijas ceļus, kavējot olnīcu vēža šūnu A2780 un SKOV3 diferenciāciju.
2.4 Citi vēža veidi:Pētījumos atklāts, ka AMP var arī kavēt N-nitrozamīnu veidošanos un PC-3 prostatas vēža šūnu proliferāciju, noņemot kancerogēnu nitrītu. AMP var arī kavēt kaspāzes -3 un kaspāzes-9 aktivāciju un pārregulēt Bcl-2, lai neitralizētu oksidatīvā stresa izraisīto apoptozi osteosarkomas šūnās MG63.
3. Neiroprotektīvs efekts
Atsauces:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5057232/
3.1. Alcheimera slimība (AD):2012. gadā veikts pētījums atklāja, ka AMP var darboties kā GABA A receptoru allosteriskais modulators centrālajā nervu sistēmā, regulējot GABA A receptoru fizioloģisko funkciju kā GABA A receptoru modulatoru. Turklāt, pētot AD gēna modeļa peles, tika konstatēts, ka AMP efektīvi samazināja -amiloidproteīna nogulsnēšanos AD modeļa peļu smadzenēs un atjaunoja postsinaptiskā GABA A receptoru enkurproteīna gefirīna ekspresiju, kas tieši regulē veidošanos. un GABAerģisko sinapses remodelēšana, tādējādi koriģējot inhibējošo postsinaptisko patoloģisku elektrisko aktivitāti, ko mediē GABA A receptori uz neironiem hipokampu singulā, un uzlabojot AD modeļa peļu motorisko un kognitīvo disfunkciju.
3.2 Parkinsona slimība (PD):Preklīniskie pētījumi ir parādījuši, ka AMP devā 5 vai 10 mg/kg var ievērojami uzlabot motoriskās uzvedības traucējumus PD modeļa pelēm, ko izraisa 1-metil-4-fenil- 1,2,3, 6-tetrahidropiridīns un MPTP. Tas var inhibēt Akt/glikogēna sintāzes kināzes 3, Akt/GSK-3 signalizācijas ceļus, samazināt reaktīvo skābekļa brīvo radikāļu veidošanos un tādējādi bloķēt MPTP izraisītos dopamīnerģiskos neironu bojājumus.
3.3. Depresija:Izmantojot LPS izraisīto peles depresijas modeli un hronisku, neprognozējamu vieglu stresu, CUMS pētījumi atklāja, ka Ampelopsin var samazināt parasto peļu un LPS izraisītas depresijas modeļa peļu depresīvo un izmisīgo uzvedību un atvieglot CUMS modeļa peļu depresijai līdzīgo uzvedību. Šis efekts ir saistīts ar dihidromiricetīnu, kas aktivizē cAMP-reakcijas elementu saistošo proteīnu, CREB signālu pārraidi, GSK-3 Ser-9 vietas fosforilāciju, BDNF ekspresijas regulēšanu un iekaisuma reakcijas kavēšanu. .
3.4 Alkohola pārmērīga lietošana:Pētījumi ir atklājuši, ka AMP var neitralizēt toleranci, trauksmi un epilepsijai līdzīgu uzvedību, ko izraisa pārmērīga alkohola lietošana. Iepriekš minētos efektus var bloķēt benzodiazepīna antagonists flumazenils. Tās mehānisms ir cieši saistīts ar AMP konkurējošo benzodiazepīnu darbības vietas inhibīciju uz GABA A receptoriem. Tāpēc to bieži lieto, lai mazinātu alkohola izraisītu toleranci un trauksmi.
4. Citi fizioloģiskie efekti
4.1 Antioksidants:Pētījumi liecina, ka AMP var ievērojami samazināt miR-34a ekspresiju D-galaktozes izraisītas novecošanas modeļa žurku hipokampā. MiR-34a ir cieši saistīta ar slimībām, kas saistītas ar novecošanos. Tāpēc tas var uzlabot ķermeņa antioksidantu spēju un aizsargāt šūnas no oksidatīviem bojājumiem.
4.2. Metabolisma regulēšana:Tas parāda cukura līmeņa pazemināšanas asinīs un insulīna jutības uzlabošanās ietekmi diabēta modeļos.
Aknu aizsardzība: Samaziniet aknu bojājumus un spēj pretoties aknu fibrozei un cirozei.
4.3 Nieru aizsardzība:AMP var samazināt nieru bojājumu molekulāro-1, KIM-1 un urīnvielas līmeni asinīs endotoksēmijas žurkām, samazināt malondialdehīda un kalcija jonu koncentrāciju nieru audos un atvieglot akūtu nieru bojājumu. Nieru audu attēlveidošanas testi liecina, ka ampelopsīns var ievērojami samazināt kalcija oksalāta kristālus un cauruļu paplašināšanos, kā arī tam ir noteikta profilaktiska un terapeitiska iedarbība uz nierakmeņiem.
Atsauces:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4754091/
5. Pretvīrusu aktivitāte
Dihidromiricetīna un miricetīna kombinācijai piemīt plaša spektra pretvīrusu iedarbība, ieskaitot spēju pretoties B hepatīta vīrusam, gripas vīrusam un koronavīrusam, un tā var kavēt mērķa šūnu HIV infekciju.
Ampelopsīnsmijiedarbojas ar citām zālēm
Jaunākie pētījumi parAmpelopsīnsir pierādījuši, ka tam ir plašs potenciāls farmakoloģijā, jo īpaši attiecībā uz mijiedarbību ar citām zālēm. Šīs mijiedarbības var ne tikai uzlabot tā biopieejamību, bet arī uzlabot ķīmijterapijas zāļu iedarbību, kam ir svarīga klīniska nozīme.
Atsauces:https://www.drugs.com/drug-interactions/dimenhydrinate,dmh.html
1. Uzlabot biopieejamību
Dihidromiricetīna Ampelopsin biopieejamība ir zema, tikai 4,02% pēc iekšķīgas lietošanas. Šis ierobežojums ierobežo tā iedarbību klīniskos lietojumos. Lai atrisinātu šo problēmu, pētnieki atklāja, ka kalcija kanālu blokators verapamils kā P-glikoproteīna inhibitors var ievērojami uzlabot dihidromiricetīna biopieejamību. Konkrēti, verapamils var uzlabot dihidromiricetīna maksimālo koncentrāciju asinīs (Cmax) un laukumu zem zāļu koncentrācijas-laika līknes (AUC), palielinot tā biopieejamību līdz 6,84%. Šis mijiedarbības mehānisms parāda, ka verapamils var ne tikai uzlabot dihidromiricetīna uzsūkšanos, bet arī aizkavēt tā vielmaiņas procesus aknās, tādējādi pastiprinot tā farmakoloģisko iedarbību.
2. Ietekme uz zāļu metabolismu
Nembutāls ir plaši lietots sedatīvs-hipnotisks līdzeklis, un tā metabolisms galvenokārt ir atkarīgs no aknu CYP enzīmu sistēmas. Pētījumos atklāts, ka ampelopsīns var ievērojami pagarināt pentobarbitāla miega laiku un uzlabot tā sedatīvo efektu. Tas liecina, ka tas var pastiprināt pentobarbitāla centrālo inhibējošo iedarbību, inhibējot aknu CYP enzīmu aktivitāti.
3. Uzlabot ķīmijterapijas zāļu efektivitāti
Kombinācijā ar doksorubicīnu:Doksorubicīns ir plaša spektra pretvēža zāles, taču tā kardiotoksicitāte ir galvenā klīniskā problēma. Pētījumi liecina, ka dihidromiricetīns var samazināt doksorubicīna izraisītus sirds bojājumus, samazināt seruma aspartātaminotransferāzes (AST), laktātdehidrogenāzes (LDH) un kreatīnkināzes MB (CKMB) aktivitātes un tādējādi uzlabot miokarda darbību. Tajā pašā laikā dihidromiricetīns var arī palielināt audzēja šūnu jutību pret doksorubicīnu un samazināt tā efektīvo terapeitisko koncentrāciju. Šis atklājums sniedz jaunu ideju par doksorubicīna klīnisko pielietojumu, un var būt iespējams samazināt blakusparādības, apvienojot dihidromiricetīnu.
Kombinācijā ar streptozotocīnu:Streptozotocīnu parasti lieto insulīnomas ārstēšanai, taču tā ilgstoša lietošana var izraisīt cukura diabētu. Pētījumā konstatēts, ka AMP pievienošana var mainīt streptozotocīna izraisītos diabēta simptomus, uzlabot žurku ķermeņa svaru un cukura līmeni asinīs un uzlabot mitohondriju darbību. Šis rezultāts parāda, ka šai dabiskajai sastāvdaļai ir potenciālas pielietošanas iespējas ar diabētu saistītā ķīmijterapijā.
Kombinācijā ar cisplatīnu:Cisplatīns ir plaši lietots metāla platīna pretaudzēju līdzeklis, taču tā bojājumi nierēs bieži ierobežo tā klīnisko pielietojumu. AMP var uzlabot cisplatīna izraisītus nieru bojājumus, kavējot oksidatīvo stresu, iekaisuma reakciju un šūnu apoptozi, tādējādi uzlabojot tā drošību un efektivitāti.
Kombinācijā ar nedaplatīnu:nedaplatīnam ir citotoksiska un radiosensibilizējoša iedarbība, taču tam ir arī zāļu rezistences problēmas. AMP kombinācijā ar nedaplatīnu var būtiski uzlabot aknu vēža šūnu jutību pret ķīmijterapiju un samazināt nedaplatīna citotoksicitāti, nodrošinot jaunas iespējas pretaknu vēža ārstēšanā.
sazinieties ar mums tagad! uzlabot zāļu efektivitāti
★ Ja vēlaties iegūt augstas kvalitātesAmpelopsīns, lūdzu, sazinieties ar mums pa e-pastusales@kintaibio.com vaiatsauksmes nākamajā lapā.
Populāri tagi: ampelopsin, Ķīna ampelopsīna ražotāji, piegādātāji, rūpnīca
